近年来血液净化系统的应用进一步提高了百草枯的成功救治率，但如果中毒时间过长，错过了最佳时期，致死量的毒物已进入重要脏器并与组织蛋白结合，则很难从体内清除，即使进行了血液灌流也不可逆转。所以，预防至关重要。
由于百草枯毒性较大，常有中毒发生，农民朋友在应用时要严格管理，规范操作，以防中毒。
百草枯可经胃肠道、皮肤和唿吸道吸收，因其无挥发性，一般不易经吸入发生中毒。皮肤若长时间接触白草枯，或短时接触高浓度百草枯，特别是破损的皮肤或阴囊、会阴部被污染均可导致全身中毒。
口服中毒是中毒的主要途径。口服吸收率为5~15%，吸收后2小时达到血浆浓度峰值，并迅速分布到肺、肾脏、肝、肌肉、甲状腺等，其中肺含量较高，存留时间较久。
百草枯在体内可部分降解，大部分在2日内以塬形经肾脏随尿排出，少量亦可从粪便排出。
