一次进入巴比妥类药物5～10倍的催眠剂量，即可引起急性中毒；实际吸收的药量超过其本身治疗量的15倍时，则有致命危险。口服长效巴比妥＞6mg/kg，短效巴比妥＞3mg/kg，即可出现毒性反应。长期服用较大量的长效巴比妥类药物，较易发生蓄积中毒，肝、肾功能不良病儿尤易引起。静脉注射速度过快，可发生严重的中毒反应。
临床表现
中毒症状为：头痛、眩晕、言语不清、视物模糊、复视、色觉异常、共济失调、嗜睡、昏迷、瞳孔缩小（晚期扩大）、对光反射迟钝，血压降低，呼吸先快后慢，甚至发生呼吸和循环衰竭，偶致脑水肿和肺水肿。
长效巴比妥类中毒后期，常因并发坠积性肺炎而加重呼吸困难。重度中毒病人在进入抑制状态之前，可有一段兴奋期，此时出现狂躁、谵妄、幻觉、惊厥等。部分病人出现肝、肾损害症状如黄疸、出血、尿毒症等。
或有发热和各型皮疹。
作用缓慢的巴比妥类可维持药力达4～5日之久；作用迅速者可在1～2日内导致严重后果。
