艾滋病（AIDS）是由人免疫缺陷病毒（HIV）感染导致人体免疫机能缺陷，而易于发生机会性感染和肿瘤的临床综合征。在过去的20多年里造成2000多万人死亡，目前全世界艾滋病病毒感染者超过3800万。
自1981年发现首例艾滋病病例以来，世界各国的科学家们就致力于寻找抗艾滋病药物。随着人们对HIV病毒学和分子生物学等方面研究的深入，1986年kramer首次报导HIV蛋白酶（protease，PR）可作为潜在的艾滋病药物“靶标”。
HIV蛋白酶抑制剂抑制或阻断HIV蛋白酶的生物活性，导致HIV病毒的复制终止。HIV蛋白酶抑制剂虽然不是第一个艾滋病药物，但医生将它与其他类型的艾滋病药物结合后，首次发现可以使艾滋病毒水平降低且患者病情不会加重。其广泛应用大大提高了HIV感染者的生存率并延长了其生存期。
