氯硝西泮有哪些作用和用途?
氯硝西泮属于苯二氮卓类镇静催眠药,是一种γ-氨基丁酸受体激动剂,主要通过促进中枢抑制性递质γ-氨基丁酸的突触传递,从而抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织扩散,发挥抗惊厥和抗癫痫作用,其抗惊厥作用比地西泮强5倍,口服30-60分钟发生作用,作用可持续6-8小时,目前在临床上主要适用于控制各型癫痫发作,对失神小发作、肌阵挛发作、运动不能性发作、婴儿痉挛症疗效较好,还可用于伦-加综合征,静脉注射也可用于治疗癫痫持续状态。此外,氯硝西泮还具有抗惊恐作用,适用于惊恐障碍。氯硝西泮镇静催眠作用相对较弱,较少用于失眠。
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怎样服用氯硝西泮?
对于癫痫患者,氯硝西泮口服起始剂量为一次0.5mg,一日3次,每次增加0.5-1mg,直到发作被控制或出现不良反应为止。用药剂量应个体化,成人最大量一日不超过20mg。对于惊恐障碍患者,氯硝西泮口服起始剂量为一次0.25mg,一日2次,推荐治疗剂量为一日1mg。停药时应逐渐减量至一次0.125mg,一日2次,维持3日后停药。对于失眠患者,氯硝西泮口服剂量为一次2mg,睡前服用。
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氯硝西泮有哪些不良反应?
- 常见不良反应:嗜睡、共济失调、异常兴奋、不安、易激惹、嗜睡可在用药过程中逐渐消失。
- 少见的不良反应:头痛、恶心、思维不能集中、行为障碍、紧张、易怒、精神错乱、气管分泌增多、流涎等,偶见皮疹、复视、胃肠道反应,长期用药可出现体重增加。
- 静脉注射可引起心脏和呼吸抑制,作用强于地西泮。
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服用氯硝西泮需要注意什么?
- 老年人中枢神经系统对氯硝西泮较为敏感,注射用药时更容易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止。
- 老年、体弱、肝肾功能损害、低蛋白血症或呼吸功能障碍者使用氯硝西泮时,开始用小剂量,因为这些患者的排泄可能降低,,中枢神经不良反应多,甚至出现呼吸抑制。
- 长期服用氯硝西泮,应监测全血细胞计数和肝功能。
- 氯硝西泮可影响认知功能和协调能力,机械操作、驾驶交通工具应谨慎。
- 突然停药可出现撤药症状,如睡眠困难、异常激惹状态和神经质等,停药时应逐渐减量。
- 氯硝西泮在应用约3个月之后疗效降低,需调整药量。
- 当用于代替其他抗惊厥药时,氯硝西泮用量应逐渐递增,而其他药物应逐渐减量,反之亦然,不能骤然停药,以免使发作增多或导致持续状态。
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氯硝西泮与卡马西平有何不同?
在作用机制方面,卡马西平主要作用于电压依赖性钠离子通道,通过阻滞兴奋细胞膜的钠离子通道,从而抑制异常高频放电的发生和扩散,阻断神经递质释放,调节神经兴奋性,发挥抗癫痫作用。氯硝西泮主要通过激动γ-氨基丁酸受体,发挥抗癫痫作用,也可作用于钠通道。在临床应用方面,氯硝西泮主要适用于癫痫失神性发作(小发作),尤其适用于乙琥胺治疗无效的患者,也适用于肌阵挛性发作和运动不能性发作,卡马西平是癫痫精神运动性发作的首选药物,还适用于局限性发作和全身强直阵挛性发作,也可用于治疗三叉神经痛和舌咽神经痛,防治躁狂-抑郁症。在安全性方面,氯硝西泮常见嗜睡、激越、兴奋、不安、肌力减退等,卡马西平常见视物模糊、复视、眼球震颤、恶心、呕吐、高血压、低血压、嗜睡、头晕、笨拙、精神错乱等。HLA-B*1502等位基因阳性者,使用卡马西平可出现史约综合征、中毒性表皮坏死等致死性皮肤反应的风险大。总体来讲,氯硝西泮的安全性更好。