氨茶碱有哪些作用和用途?
氨茶碱是临床上常用的平喘药,对气道平滑肌有直接松弛作用,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌,对支气管黏膜的充血水肿也有缓解作用。此外,氨茶碱还可增加心排出量,扩展输出和输入肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制远端肾小管重吸收钠和氯离子。最后,氨茶碱还能增强膈肌收缩力,在慢性阻塞性肺疾病情况下,改善膈肌收缩力,因此对改善呼吸功能有益。氨茶碱的应用因其安全性曾一度受到冷落,但近来的研究表明,小剂量的氨茶碱仍能起到平喘作用,并且兼有一定程度的抗炎作用,所以临床应用又趋于广泛,目前在临床上主要用于缓解支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿以及心力衰竭所致的喘息症状。
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怎样服用氨茶碱?
氨茶碱的常用量为一次0.1-0.2g,一日0.3-0.6g,极量为一次0.5g,一日1g。在空腹时(餐前半小时至1小时,或餐后2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。
给药期间应注意血药浓度与疗效相关。有效血药浓度的范围窄,个体差异大,宜按血药浓度调整用量,长期用药的患者用量常应大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,既往认为临床上茶碱的有效血药浓度大致为10-20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。近来的研究结果提示,5-10μg/ml左右的低血药浓度茶碱也可获得较好疗效,故用量有减少趋势。
因茶碱并不分布到体内脂肪组织,故用量均应根据标准体重计算。理论上按体重给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度上高1μg/ml。老年患者以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少。长期高热患者可使茶碱排出减少并减慢。吸烟能加快氨茶碱的代谢,用量可适当增加。
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氨茶碱有哪些不良反应
- 常见不良反应:恶心、呕吐、胃部不适、食欲缺乏,也可见头痛、烦躁、易激动,一般在治疗开始时出现
- 中毒时的表现为心律失常、心率加快、肌肉颤动或癫痫,因胃肠道刺激而导致血性呕吐物或柏油样便,可有发热、失水、惊厥等症状,严重者甚至呼吸、心跳停止而死亡。
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常吃氨茶碱需要注意什么?
- 老年人因血浆清除率降低,潜在毒性增加,55岁以上患者慎用。
- 对氨茶碱过敏者,可能对其他茶碱类药物也过敏。
- 用药期间建议不要同时摄入含有咖啡因的饮料或食品。
- 酒精中毒、心律失常、严重心脏病、充血性心力衰竭、肺源性心脏病、肝脏疾病、高血压、甲状腺功能亢进、严重低氧血症、急性心肌损害、活动性消化道溃疡或有溃疡病史者、肾脏疾病等情况应慎用。
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茶碱与氨茶碱有何不同?
茶碱和氨茶碱都属于茶碱类平喘药,它们有何不同?今天孙药师为大家一一说明:
- 药理作用:茶碱脂溶性较强,口服吸收速度较慢,影响药效发挥,氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐,乙二胺使其水溶性显著增强,氨茶碱的溶解度比茶碱高将近20倍,口服吸收迅速,药理作用明显增强。
- 适应症:茶碱多为缓控释剂型,如茶碱缓释片或茶碱控释胶囊,适用于支气管哮喘和慢阻肺的控制性治疗,可以长期服用,但不宜单独使用,常与孟鲁司特钠、布地奈德福莫特罗、沙美特罗氟替卡松、噻托溴铵等控制性药物联合应用,茶碱缓控释制剂起效较慢,不宜用于支气管哮喘和慢阻肺的急性发作。氨茶碱水溶性强,吸收快、起效快,静脉给药可用于支气管哮喘和慢阻肺急性发作。
- 不良反应:茶碱和氨茶碱常见恶心、呕吐、易激动、失眠、心动过速、血压降低、多尿等不良反应,氨茶碱水溶性强,碱性强,吸收快,局部刺激性大,恶心、呕吐、胃部不适等胃肠道不良反应发生率较高。