美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔,有何区别?
来源:药评中心
目前临床常用的β-受体阻滞剂有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔,这5种药物有何区别?临床应该怎么选用?
一、作用机制之间的区别
1.美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔
属于选择性β1受体阻滞剂,主要是阻断β1受体,对β2 受体影响较小。
2.卡维地洛、阿罗洛尔
属于α1/β受体阻滞剂,小剂量时主要是阻断β1、β2受体,大剂量时可同时阻断α1、β1、β2受体。
3.卡维地洛
具有抗氧化作用,可能在治疗心力衰竭和心脏保护中有作用。
二、适应症之间的区别
临床用药,既要以说明书的适应症为依据,也要参考相关的临床诊疗指南。
1.心肌梗死
药品说明书:阿替洛尔可用于心肌梗死的治疗。
2018年版《冠心病合理用药指南》:心肌梗死后患者长期接受β受体阻滞剂二级预防,可降低相对死亡率24%。需指出的是,目前仍被广泛使用的β 受体阻滞剂——阿替洛尔,尚无明确证据表明其能够影响患者的死亡率。
2.心力衰竭
心力衰竭可分为射血分数降低性心力衰竭(HF-REF)和射血分数保留性心力衰竭(HF-PEF)。
药品说明书:美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛可用于心力衰竭的治疗。
2018年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》:临床试验已证实HFREF患者长期应用β受体阻滞剂(琥珀酸美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛)能改善症状和生活质量,降低死亡、住院、猝死风险。
——并非所有的β受体阻滞剂都用于心力衰竭的治疗。
三、不良反应之间的区别
1.对呼吸功能的影响
选择性β1 受体阻滞剂:对β2 受体的影响相对较小。对于冠心病合并慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,建议选择性β1受体阻滞剂。
α1/β受体阻滞剂可同时阻断α1、β1、β2受体,哮喘患者应禁用卡维地洛和阿罗洛尔。
2.对糖代谢的影响
激动肝脏α1、β2受体,可促进糖异生和糖原分解,升高血糖。选择性β1阻滞剂对血糖影响较小,不太可能引起低血糖。
但是,β1受体阻滞剂会掩盖低血糖症状,如心动过速和震颤。
高血压糖脂代谢异常时一般不首选β 受体阻滞剂,但冠心病合并糖尿病患者推荐选用β受体阻滞。
3.对中枢神经系统的影响
β受体阻滞剂可引起中枢神经系统不良反应,包括疲劳、睡眠障碍(如失眠和噩梦)、抑郁症。