男用避孕药棉酚的主要作用是干扰睾丸中精子的产生，对产生雄性激素睾酮的间质细胞没有不良影响。
口服避孕药棉酚每天20毫克，连续服用75天左右，可达到避孕药量。这时候精液中的精子数量已经低于400万/毫升，其中一部分可以完全消除。服用有效剂量后，应进行精液检查，判断是否达到避孕标准。如达不到标准，可再服1～2周。达标后可改变维持剂量。
服用棉酚期间可能会出现暂时性恶心、胃部不适、乏力，适应后副作用会逐渐消失。极少数人会出现四肢无力等低血钾症状。这时可采用补钾治疗，使症状消失。
新婚及婚后未采取避孕措施且无子女的男性不宜服用棉酚避孕。有严重心、肝、肾疾病者不宜服用。从事高空作业或潜水的男性最好不要服用棉酚，以免服药后出现四肢无力、恶心等副作用而发生意外。神经症患者也应慎用棉酚。因此，最好在医生的指导下服用。
