棉酚口服后，药物在体内广泛分布。由于难以通过血脑屏障和血睾屏障，因此在脑组织或睾丸内的浓度极低。幸运的是：①睾丸的生精上皮对药物反应极为敏感，因此可以在不对一般组织产生明显毒性作用的剂量下达到抗生育作用。②药物在体内代谢缓慢，约需20天或更长时间才能完全消除，即在体内有一定的蓄积作用。因此，药物初期用量较大，需连续使用。见效后可改小剂量维持。
棉酚用法：片剂，每片含20毫克。开始时每天20-30毫克，一般持续60-80天见效。通常起效总量为1-2克。之后可改为每次15-40mg，每周服用2次进行维持。由于个体对药物的反应差异较大，用药过程中尤其是用药初期应做好精液监测，并根据精子数量调整剂量，以最低有效剂量为宜；有效时间也可以通过监测来确定。
棉酚使用中存在的主要问题；
①低钾血症，棉酚能促进肾组织中前列腺素的合成，抑制三磷酸氢钾腺生成酶的活性，降低肾脏保钾能力，导致低钾血症。在使用过程中，必须熟悉低血钾的临床表现，及时发现和治疗，以免造成不良后果，有条件者应定期监测血钾水平。
②对于永久性无精子症，棉酚可引起生精上皮萎缩，但个体差异很大。有的人使用后，生精上皮形态无明显变化；而少数人会出现明显的萎缩。部分受损时仍有可能恢复生育能力，但如果完全受损则无法恢复，造成永久性不育。它的发生无法提前预测；一旦发生，没有有效的治疗方法，所以预防它的发生非常重要。建议连续用药时间最多2年，以后再改用其他避孕方法，观察精子数的恢复情况。如果要重复用药，必须等精子数恢复正常后再使用。
上述副作用是阻碍棉酚普及的主要原因，需要进一步研究解决。
