牛黄
全方以蛇胆、牛黄为君药。
蛇胆主清热解毒，消炎止痛，息风止痉（片仔癀并未公开到底是哪种蛇的蛇胆）。
牛黄又称犀黄、丑宝、西黄，是黄牛和水牛的药用部位主要为胆囊、胆管或肝管中的结石。中医认为牛黄性凉味苦，有解热镇痛、开窍止痉、消炎解毒的功效。
臣药
麝香为动物麝的生殖香囊，为药中至宝，但由于麝为国家一级濒危物种，数量少之又少，因此现多用人工合成的代用品。中医学认为其具有开窍醒神，活血通经，消肿止痛的功效，是开窍醒神以及治疗疮疡肿痛的要药。
佐药
田七
田七为佐药，性微温，味甘苦，具有散瘀消肿止痛的功效。
片仔癀的药理学研究
由于片仔癀的所有组成并未公开，基于现有药物组成，相关药理学研究表明其有效成分包括三七皂苷、人参皂苷、人参皂苷、胆红素、牛磺酸、麝香酮等60余中化学成分。根据相关动物研究发现，其主要的药理学作用表现在以下几个方面：
①抗肿瘤
抗肿瘤
片仔癀的主要研究领域集中在肿瘤治疗，动物实验结果表明片仔癀可以抑制肿瘤细胞增殖，促进其凋亡；其次，其可以抑制肿瘤细胞迁移和侵袭能力， 抑制肿瘤转移； 第三，片仔癀可以抑制肿瘤新生血管生成， 从而抑制肿瘤生长和转移； 最后，片仔癀可以逆转癌细胞多药耐药， 减轻耐药细胞迁移和侵袭能力。
②保肝
保护肝功能
药理学研究表明片仔癀能可以通过增加反应元件结合蛋白和活化蛋白表达，减少自由基生成，保护肝细胞的功能和完整性，减少肝细胞的坏死；其次，相关研究表明片仔癀可以改善肝细胞脂质变性， 减少肝细胞坏死和炎症细胞浸润，提示片仔癀具有保肝作用。
③消炎、解热镇痛
消炎、解热镇痛
片仔癀可以降低干因炎症因素导致的血浆白细胞水平，同时抑制肿瘤坏死因子、白介素等炎症细胞因子的表达，从而起到解热镇痛消炎的作用。
④提高机体免疫力
提高免疫力
动物研究表明片仔癀可以改善淋巴细胞转化能力，并能提高淋巴细胞转化能力，从而提高机体的免疫力。
片仔癀的临床应用范围
中医学中片仔癀具有清热解毒、凉血化瘀，消肿止痛之功效，临床常用于治疗热毒血瘀所致急慢性病毒性肝炎，痈疽疔疮，无名肿毒，跌打损伤及各种炎症。
现代临床研究证据表明，虽然片仔癀的临床应用范围很广，但其临床研究的种类主要集中于恶性肿瘤、肝炎、肝硬化等相关疾病，且大样本、多中心的临床研究较少，可能与其药物的稀缺性有密切关系，根据现有高质量的临床证据，片仔癀可用于治疗以下疾病。
1、肿瘤治疗
片仔癀的临床和药理学研究多集中于肿瘤治疗，临床研究表明其对原发性肝癌、大肠癌等多种恶性肿瘤具有临床治疗效果，其被收录于2020年国家药监局印发的《中药新药治疗恶性肿瘤临床研究技术指导原则》中。
①原发性肝癌
原发性肝癌
一项大样本、多中心的随机对照研究表明片仔癀胶囊可显著提高肝癌介人治疗患者生活质量、减少止痛药的服用量、缩小瘤体、减轻化疗引起的白细胞减少、保护肝功能、减少恶心呕吐以及化疗药的毒副反应。
