（1）氟康唑
氟康唑被发现后在各类严重真菌感染中发挥了重大作用，其最大优势在于有静脉和口服制剂、长半衰期、满意的体液浓度（包括泪液和脑脊液）以及低毒性（尤其与两性霉素B 比较）。副作用包括肝损害（通常可逆），高剂量时可出现秃顶、肌无力以及口干伴金属异味。氟康唑对曲霉菌、毛霉菌、尖端赛多孢子菌感染无效。对光滑念珠菌和克柔念珠菌的效果也不如新型唑类药物。
尽管容易复发，氟康唑仍可用作球孢子菌脑膜炎的治疗，氟康唑也可用于隐球菌脑膜炎的巩固和维持治疗。在治疗念珠菌血症方面，氟康唑的疗效与两性霉素B一样。氟康唑的有效性和相对低毒性以及对血源性念珠菌播散诊断的不足，导致念珠菌血症管理策略的改变。处理念珠菌血症比较谨慎的做法是应用一种抗真菌药物，拔除所有血管导管而不是可疑污染的导管，然后观察患者。念珠菌血症氟康唑的用量为400mg/d，直至最后一次血培养阳性后的2周。
氟康唑常用于骨髓移植和高感染风险肝脏移植患者的抗真菌预防用药，但白血病、低CD4 T细胞的AIDS患者以及SICU 患者是否需要预防用药目前尚有争议。
（2）伏立康唑
伏立康唑有静脉和口服制剂，与氟康唑比较，对念珠菌属的抗菌谱更广（包括光滑念珠菌和克柔念珠菌），而且对曲霉菌、足放线病菌属以及镰刀菌均有效，通常作为治疗曲霉菌感染的一线用药。一些病例报告报道了伏立康唑用于治疗球孢子菌病、芽生菌病以及组织胞浆菌病等。然而，由于资料有限，伏立康唑不推荐用于地方流行性真菌病。与氟康唑比较，伏立康唑易于干扰其他疾病用药；肝毒性、皮疹（包括光敏性）、视觉障碍也比较常见；而且比氟康唑昂贵。此外，伏立康唑用药者推荐皮肤癌监测。在一些特定的患者建议监测伏立康唑的药物浓度，这是因为：
①该药在肝脏中由CYP2C9、CYP3A4以及 CYP2C19完全代谢；
②人类CYP2C19基因易变性的存在。应根据患者的肝功能情况进行药物用量调整。肾功能不全通常不需要调整剂量，但由于该药静脉制剂含有环糊精，在严重肾衰竭患者仍需调整剂量。
（3）伊曲康唑
伊曲康唑有静脉和口服（胶囊和混悬液）制剂。和其他唑类药物比较，不同患者口服伊曲康唑血浓度波动较大。伊曲康唑用于轻中度组织胞浆菌病和芽生菌病，也用于慢性黏膜皮肤念珠菌病。FDA批准用于中性粒细胞减少伴发热的患者。伊曲康唑还可用于治疗球孢子菌病、分支孢菌病、尖端赛多孢子菌感染。伊曲康唑还可以治疗慢性黏膜皮肤真菌病包括口咽部念珠菌病（尤其AIDS患者）、花斑癣、头癣以及甲癣。伊曲康唑的缺点主要包括脑脊液透过性差、静脉制剂和口服制剂均含有环糊精、胶囊制剂吸收率的不一致以及胶囊制剂用于治疗播散性真菌时需监测血药浓度。有报道认为伊曲康唑可导致严重的充血性心力衰竭；伊曲康唑与其他唑类药物一样也具有肝毒性。
（4）泊沙康唑
FDA批准泊沙康唑作为感染曲霉菌和念珠菌高风险的严重免疫缺陷患者的预防用药。泊沙康唑还可用于咽部念珠菌病的治疗，其对接合菌病、镰刀菌病、曲菌病、隐球菌病以及其他形式的念珠菌感染的治疗作用也已被评估。泊沙康唑用于治疗接合菌病、镰刀菌病、曲菌病都是挽救性治疗，一项超过90个曾接受其他药物治疗的难治性接合菌病患者参与的临床试验得出了令人鼓舞的结果。目前尚无泊沙康唑治疗念珠菌血症的临床试验。也有一些病例报告报道了该药有治疗球孢子菌病和组织胞浆菌病的作用。对照临床试验肯定了泊沙康唑对急性白血病患者和接受骨髓移植的患者具有预防性治疗作用。另外，泊沙康唑对耐氟康唑的念珠菌仍然有效。
3. 棘白菌素类
棘白菌素类包括FDA批准的卡泊芬净、阿尼芬净以及米卡芬净，扩大了抗真菌药物的成员，这三种药物均能抑制β-1，3葡聚糖的合成。β-1，3葡聚糖在真菌细胞壁的合成是必须的，但不是人类细胞的组成。目前，尚无棘白菌素的口服制剂。棘白菌素类对念珠菌具有杀菌作用，对曲霉菌有抑菌作用。迄今，他们最大的用途是抗念珠菌感染，有两大优势：广谱（对所有念珠菌属有效）和相对小的毒副作用。
