在高血压降压药物治疗以及心衰患者的治疗过程中,有一类药物始终有着非常重要的地位,这类药物就是β受体阻滞剂类药物,这类药物能够降低血压,加强心率控制,改善心肌耗氧量,降低心衰患者病程发展,甚至能够有助于改善心脏重构,保留和改善射血分数方面,这类药物都是抗心衰治疗不可或缺的。
在β受体阻滞剂中,有一个药物鼎鼎大名,那就是倍他乐克这个药物,倍他乐克这个名字广为人知,其实它真正的药物名称叫美托洛尔,是β受体阻滞剂类中的第二代药物——高选择性β1受体阻滞剂的代表性药物,在抗心衰,治疗高血压,控制冠心病心绞痛等多个方面,应用非常广泛,而除了倍他乐克以外,在β受体阻滞剂类药物中,还有第三代药物,而卡维地洛就是这一代药物的代表性药物,相比于倍他乐克,卡维地洛在临床应用上,有什么优势,如果进行药物转换,剂量又该如何选择?我们今天就来聊一下这方面的话题。
两个药物的药理作用有区别
想要说清楚这两个药物之间的区别,首先应该从药理作用来谈起。
在我们的身体里,有一种受体被称作肾上腺素受体,这种受体通常被分为2大类,α受体和β受体,而这两大类受体中,又分为多种,被标记为α1受体,α2受体,β1受体,β2受体等,这些受体分布的部位各不相同,发挥的作用也不一样,其中α1受体,分布于血管平滑肌,激动时会引起血管收缩,而β1受体则主要分布于心脏,激动时会引起心率加快,心脏收缩性加强,而β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用。
而β受体阻滞剂类药物,就是主要以阻断β受体活性发挥其药理作用的一类药物。相比老一代的非选择性β受体阻滞剂类药物,比如普萘洛尔等,倍他乐克(美托洛尔)对于β1受体具有高强度的选择性,其对于β1受体的阻滞作用,比对β2受体的阻滞作用强75倍,因此在作用于心脏加强心率控制,控制降低心肌耗氧量方面,具有跟高的选择性,用药安全性也相对较高。
与倍他乐克不同的是卡维地洛是兼具α1受体和β受体阻滞作用的药物,其对α1受体的阻滞作用与β受体阻滞作用的比例约为1:3左右,而β1和β2的阻滞效果比大约在7:1左右,这样的一种兼具两方面受体阻滞作用的药理作用,使其在临床应用方面,比倍他乐克有了更多方面的应用优势。
卡维地洛的降血压效果更好
β受体阻滞剂之所以能够具有降低血压的作用,其主要原因就是这类药物具有控制减缓心率的作用,心率控制住了,血管在高心率状态影响下的升高状态,当然也就会有所降低,除了降低心率以外,这类药物还有抑制肾素系统活性,降低血管紧张的作用,同样也是其发挥降压作用的机理之一。
对于第一代的非选择性的β受体阻滞剂,以及某些β1受体阻滞剂,由于其对于β受体的阻滞作用,会产生内在的拟交感活性,引起外周血管的收缩,这一点是应用这类药物带来的不良影响,值得注意,相比于倍他乐克,卡维地洛兼具α1受体和β受体的阻滞作用,同时不存在内在拟交感活性,在阻滞β受体加强心率控制的同时,还能够通过阻滞α1受体扩张外周血管,进一步加强血压的控制,因此,在降血压方面,卡维地洛的降压效果,通常要优于倍他乐克。
多项临床对比研究表明,在降血压效果方面,卡维地洛与卡托普利,硝苯地平缓释片,氢氯噻嗪的降压效果相当。而在2015发表于《临床合理用药》杂志的一篇《卡维地洛和美托洛尔治疗高血压的疗效比较》的临床研究中,临床结果显示,在治疗12周后,卡维地洛的对于收缩压和舒张压的降低效果,要优于倍他乐克。