综上，胆固醇的合成主要受HMG-CoA还原酶活性的影响，该酶具有昼夜节律性，夜间12点活动可达高峰，因此胆固醇的合成高峰也在夜间。想要发挥更好的降脂疗效，他汀的作用时间应覆盖胆固醇合成高峰，但洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀的血浆半衰期为1-4小时不等，匹伐他汀为11小时，阿托伐他汀可达14小时，瑞舒伐他汀可达19小时，半衰期较短的他汀应在睡前服用，才能在血浆半衰期内覆盖胆固醇合成高峰，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等药物由于半衰期较长，几乎可全天覆盖，因此无需睡前服用，任意时间服药即可。虽然短效他汀睡前服用可取得较好疗效，但相比于长效他汀，短效他汀降脂作用稍弱，因此使用短效他汀无法控制血脂达标时，可更换为长效他汀，但他汀的疗效存在个体差异，部分患者即使服用长效他汀，也无法控制血脂达标，由于大剂量他汀会增加不良反应的发生，因此长效他汀达到推荐剂量以后，可与其它具有降低胆固醇的药物联用，可发挥更好的降脂疗效，与此同时，服用他汀的患者还应低胆固醇饮食，更有助发挥他汀的疗效。
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