【代表药物】格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
【作用机制】促进胰岛素的分泌。因此，用此类药的前提是患者有一定的胰岛功能。
【优点】降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；作为不适合使用二甲双胍的 2 型糖尿病患者的治疗首选，或其他口服降糖药物治疗血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者联合用药方案首选。
【缺点】易发生低血糖风险及体重增加。肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物。肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物，但格列喹酮例外。
【注意事项】对于半衰期较长的药物更容易发生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齐特等。而短效制剂格列吡嗪、格列喹酮，因为作用时间短，发生低血糖反应的风险较小。磺酰脲类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药，但注意不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。
四
格列奈类药物
【代表药物】瑞格列奈、那格列奈。
【作用机制】促进胰岛素分泌。
【优点】作用时间快，也被称为餐时血糖调节药，特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。因为此类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌，从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要的刺激，不容易引起低血糖，也不易引起体重增加。
【缺点】作用时间短暂，对空腹血糖控制欠佳。
【注意事项】此类药物主要适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈，因为其代谢产物绝大部分经过胆汁排泄，仅有少量经由肾脏排泄。
五
噻唑烷二酮类药物
【代表药物】吡格列酮、罗格列酮。
【作用机制】降低胰岛素抵抗，改善胰岛素的敏感性。
【优点】
